候选分子早泄，DA-8031：在体内和DA-8031体外表征

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目标

为了评价DA-8031的针对早泄的功效，我们在体外和体内药理学研究中进行[ 123]

的方法

我们使用了一个单胺转运蛋白结合亲和性测定中，受体结合亲和性测定中，单胺再摄取抑制试验和血清素摄取抑制分析血小板和大鼠化学诱导射精模型。

[ 123]结果

上的推定antipremature射精药物的药理分布本研究报告，DA-8031。 DA-8031表现出高亲和性和选择性的血清素转运体（Ki值1.94纳米的5-羟色胺转运蛋白，22 020纳米的去甲肾上腺素转运，和77 nM的679对多巴胺转运体）和效力，以hibit血清素再摄取到体外（半数最大抑制浓度6.52 nM的5-羟色胺，30.2μM去甲肾上腺素，和136.9μM对多巴胺）大鼠脑突触。在血小板血清素摄取的研究中，DA-8031显示出在以剂量依赖的方式口服剂量的10和30mg / kg的显著抑制。在性反应的研究，DA-8031的口服和静脉给药后，射精显著两个准chloroamphetamine-和间 - 氯苯基介导的射精模式抑制的影响。

结论

在本研究中观察到的药理曲线表明在早泄的治疗中有用的治疗剂为DA-8031的电势。

本研究由资助项目从朝鲜健康科技R＆d项目，卫生，福利和家庭事务，韩国（补助A080062）的共和国。

所有的作者都是东亚制药公司的员工。

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