新的4-芳基 – 吡啶并双SSRI和5-HT1A活性[1,2-C]嘧啶。第5部分

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摘要

一系列新的4-芳基 – 吡啶并[1,2-C]含有1-(2-喹啉基)哌嗪基部分被合成嘧啶衍生物。的化学结构…

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新的4-芳基 - 吡啶并双SSRI和5-HT1A活性[1,2-C]嘧啶。第5部分

亮点

的一系列新的4-芳基 - 吡啶并[1,2 C [ 123]]嘧啶衍生物的合成。

获得的配体有中度到高亲和性对5-HT1AR和SERT。

吡啶并不饱和度[1,2

C [123 ]嘧啶青睐的亲和性对5-HT1AR和SERT。在替代吡啶并 - 嘧啶部分的影响配位体的生物活性。

在吡啶并3\'-取代 - 嘧啶基部分改善的代谢稳定性。

摘要

的一系列新的4-芳基 - 吡啶并[1,2

C

含有1的嘧啶衍生物 - (2-喹啉基)哌嗪基部分的合成。新化合物的化学结构通过FT-IR,1H NMR,13C NMR确认和HRMS谱及的ElemenTAL分析。的新的吡啶并的亲和力[1,2 C 对于5-HT1A,5-HT2A受体和血清素转运蛋白(SERT)的嘧啶衍生物在在体外放射性配体结合试验中评价。测试化合物显示中等至高亲和力5- HT1AR和SERT和低亲和性对5-HT2AR。选择的配体进行体内测试,如诱导的低温和在小鼠强迫游泳试验,确定了配体的突触前激动活性图8d 图8e 图9d 图9e 和所述配体的突触前拮抗活性图8a 图8b 图9a 图9b 。此外,对选定的配位体进行的代谢稳定性评价,证明了一个 3\'-取代在4-芳基 - 吡啶并[1,2 C ]嘧啶部分导致稳定性增加,而在位上降低的稳定性。 图形的取代抽象

合成的化合物的一般结构

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新的4-芳基 - 吡啶并双SSRI和5-HT1A活性[1,2-C]嘧啶。第5部分

关键词

吡啶并[1,2

C [ 123]] pyrimidinesAntidepressantsDual SSRI / 5-HT1A activityQuinoline衍生物

缩写 SERTserotonin transporterSARstructure活性relationship5-HT1ARserotonin 5-HT1A receptors8-OH-DPAT8羟基-2-(二正丙基氨基)四氢化萘ķ

iinhibition constantSSRIsselective羟色胺再摄取inhibitorsCNScentral紧张systemNMRnuclear磁性resonanceHRMShigh分辨质谱spectroscopyDMSOdimethyl sulfoxideFT-IRFourier变换红外spectroscopyLCAPslong链arylpiperazinesclogPcalculated辛醇/水分配coefficientNADPHdihydronicotinamide腺嘌呤二核苷酸phosphateView全文的对数

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